中文名称:盐酸鲁拉西酮
中文别名:盐酸卢拉西酮
CAS No:367514-88-3
EINECS号：682-423-6
分子式:C28H37ClN4O2S
闪光点:9℃
用途:Lurasidone is an atypical antipsychotic, inhibits Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A and noradrenaline α2C with IC50 of 1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM and 10.8 nM, respectively
安全说明:7-16-36/37-45
盐酸鲁拉西酮生物活性
描述 Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 
IC50: 1.68 nM (dopamine D2), 0.495 nM (5-HT7), 6.75 nM (5-HT1A)[1]


激酶实验 [35S]进行了在重组中国仓鼠卵巢（CHO）细胞的膜中稳定表达的人多巴胺D2L或5-HT1A受体的GTPγS结合实验。在多巴胺（或5-羟色胺）和/或Lurasidone在室温下与含有[35S]GTPγS（D2L为0.05 nM或5-HT1A为0.2 nM）的细胞膜制剂孵育20分钟后不久，通过玻璃过滤器过滤膜用液体闪烁计数器[1]测量与每个过滤器结合的放射性。
动物实验 将SD大鼠单独分离在透明塑料笼中，并在给药或载体后1小时注射甲基苯丙胺（MAP）（1mg / kg ip）。在效果持久性的测试中，在MAP注射前1,2,4和8小时施用Lurasidone。 MAP注射后10分钟测量运动活性80分钟。使用4或5组6至13只大鼠计算50％被测动物抑制MAP诱导的机能亢进的ED50值[1]。
参考文献
[1]. Ishibashi T, et al. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):171-81.

[2]. Sakine Atila Karaca, et al. Development of a validated high-performance liquid chromatographic method for the determination of Lurasidone in pharmaceuticals. Marmara Pharm J. 2017;21 (4): 931-937.

盐酸鲁拉西酮物理化学性质
熔点 198-205°C
分子式 C28H37ClN4O2S
分子量 529.14
闪点 9℃
PSA 84.99000
LogP 4.19660
外观性状 白色到灰白色 粉末 晶体
储存条件 Refrigerator